Biodisponibilità

Biodisponibilità Assoluta e Relativa

In farmacologia e nutraceutica si distinguono due misure di Biodisponibilità:

• Biodisponibilità Assoluta — rapporto tra la quantità di sostanza che raggiunge la circolazione sistemica dopo somministrazione orale e quella che vi raggiunge dopo somministrazione endovenosa (valore di riferimento: 100%). Raramente determinata per i nutraceutici, ma rilevante per le stime di efficacia.
• Biodisponibilità Relativa — confronto tra due forme diverse della stessa sostanza, o tra due matrici di somministrazione diverse. È il parametro più utilizzato nella selezione degli ingredienti per la formulazione: Selenometionina vs selenito di sodio; Zinco Gluconato vs ossido di zinco; omega-3 in forma trigliceridica vs etil-estere.

Fattori che influenzano la Biodisponibilità

La Biodisponibilità orale di un principio attivo è determinata da una catena di passaggi che inizia nella bocca e si conclude con il raggiungimento del sito d’azione. I fattori principali sono:

• Solubilità — una sostanza deve dissolversi nei fluidi gastrointestinali per essere assorbita. Ingredienti scarsamente solubili in acqua — come vitamina D, CoQ10 e molti polifenoli — necessitano di formulazioni specifiche (emulsioni, nanoparticelle, forme liposomiali) per raggiungere una biodisponibilità adeguata.
• Forma Chimica dell’Ingrediente — la struttura molecolare determina come la sostanza interagisce con i trasportatori intestinali. Gli amminoacidi chelati come lo Zinco Gluconato (zinco + acido gluconico) e la Selenometionina (selenio + metionina) sfruttano i trasportatori degli amminoacidi per un assorbimento più efficiente rispetto alle forme inorganiche.
• Matrice Alimentare — la presenza di cibo nello stomaco può aumentare o ridurre la Biodisponibilità in funzione dell’ingrediente. La vitamina D liposolubile si assorbe meglio in presenza di un pasto contenente grassi; il ferro non-eme si assorbe meglio a stomaco vuoto o con Vitamina C.
• pH Gastrointestinale — il pH fortemente acido dello stomaco può degradare alcuni principi attivi (es. probiotici, enzimi) prima che raggiungano l’intestino. Capsule gastroprotette o formulazioni enteric-coated aggira questo problema.
• Metabolismo di primo passaggio Epatico — una parte della sostanza assorbita nell’intestino viene metabolizzata dal fegato prima di raggiungere la circolazione sistemica, riducendo la quota biologicamente attiva.
• Interazioni con altri Nutrienti — calcio, ferro e zinco competono per gli stessi trasportatori intestinali: assunti contemporaneamente, si riducono a vicenda la Biodisponibilità. I tannini del tè riducono l’assorbimento del ferro non-eme. L’acido fitico nei cereali integrali lega i minerali formando fitati insolubili.

Esempi pratici nella Formulazione Nutraceutica

Selenio: la Selenometionina presenta una Biodisponibilità orale di circa il 90%, superiore al selenito di sodio (~50%) e al selenato (~60%). La differenza si spiega con il meccanismo di assorbimento: la Selenometionina sfrutta i trasportatori degli amminoacidi invece di quelli ionici.

Zinco: le forme organiche — gluconato, bisglicinato, picolinato — mostrano Biodisponibilità superiore all’ossido di zinco, che richiede l’acidità gastrica per essere solubilizzato e risulta meno efficiente in soggetti con ridotta secrezione acida.

Magnesio: il bisglicinato di magnesio e il glicerofostato di magnesio hanno Biodisponibilità superiore all’ossido di magnesio; quest’ultimo, pur economico, ha una biodisponibilità relativa molto bassa e un effetto prevalentemente osmotico intestinale.

Omega-3: gli acidi grassi EPA e DHA in forma trigliceridica ricostruita (rTG) mostrano Biodisponibilità superiore rispetto alla forma etil-estere (EE), che richiede la transesterificazione intestinale prima dell’assorbimento. L’assunzione con un pasto lipidico aumenta la Biodisponibilità in entrambe le forme.

Collagene Marino: il Collagene idrolizzato in peptidi di basso peso molecolare (sotto 3.000 Da) supera l’intestino tenue in forma parzialmente intatta, raggiungendo la circolazione come dipeptidi e tripeptidi bioattivi — meccanismo che non si verifica con il Collagene integro non idrolizzato.

Biodisponibilità e scelte Formulative

La Biodisponibilità è uno dei criteri primari nella selezione degli ingredienti per un integratore: una forma a più alta Biodisponibilità consente di raggiungere l’effetto biologico desiderato con dosi inferiori, migliorando la tollerabilità e ottimizzando il rapporto costo-efficacia della formulazione. Non è l’unico criterio — la stabilità del prodotto, la compatibilità tra ingredienti, il formato di confezionamento e le preferenze del consumatore (vegan, allergie) contribuiscono alla decisione finale — ma è quello su cui si costruisce la solidità scientifica di una formula.

Ricordiamo sempre che è importante consultare un professionista sanitario prima di iniziare qualsiasi nuovo integratore o trattamento.