Biodisponibilidad

Biodisponibilidad Absoluta y Relativa

En farmacología y nutracéutica se distinguen dos medidas de Biodisponibilidad:

• Biodisponibilidad Absoluta — relación entre la cantidad de sustancia que llega a la circulación sistémica tras la administración oral y la que llega a ella tras la administración intravenosa (valor de referencia: 100 %). Rara vez se determina en el caso de los nutracéuticos, pero resulta relevante para las estimaciones de eficacia.
• Biodisponibilidad Relativa — comparación entre dos formas diferentes de la misma sustancia, o entre dos matrices de administración distintas. Es el parámetro más utilizado en la selección de ingredientes para la formulación: selenometionina frente a selenito de sodio; Gluconato de Zinc frente a óxido de zinc; omega-3 en forma de triglicéridos frente a éster etílico.

Factores que influyen en la Biodisponibilidad

La Biodisponibilidad oral de un principio activo viene determinada por una serie de etapas que comienzan en la boca y concluyen cuando se alcanza el lugar de acción. Los factores principales son:

• Solubilidad — una sustancia debe disolverse en los fluidos gastrointestinales para poder ser absorbida. Los ingredientes poco solubles en agua —como la vitamina D, la CoQ10 y muchos polifenoles— requieren formulaciones específicas (emulsiones, nanopartículas, formas liposomales) para alcanzar una biodisponibilidad adecuada.
• Forma Química del Ingrediente — la estructura molecular determina cómo interactúa la sustancia con los transportadores intestinales. Los aminoácidos quelados, como el Gluconato de Zinc (zinc + ácido glucónico) y la Selenometionina (selenio + metionina), aprovechan los transportadores de aminoácidos para lograr una absorción más eficaz que las formas inorgánicas.
• Matriz Alimentaria — la presencia de alimentos en el estómago puede aumentar o reducir la Biodisponibilidad en función del ingrediente. La vitamina D, que es liposoluble, se absorbe mejor si se toma con una comida que contenga grasas; el hierro no hemo se absorbe mejor con el estómago vacío o junto con Vitamina C.
• pH Gastrointestinal — el pH altamente ácido del estómago puede degradar algunos principios activos (por ejemplo, probióticos, enzimas) antes de que lleguen al intestino. Las Cápsulas gastroprotegidas o las formulaciones con recubrimiento entérico evitan este problema.
• Metabolismo de primer paso Hepático — una parte de la sustancia absorbida en el intestino se metaboliza en el hígado antes de llegar a la circulación sistémica, lo que reduce la proporción biológicamente activa.
• Interacciones con otros Nutrientes — el calcio, el hierro y el zinc compiten por los mismos transportadores intestinales; si se ingieren al mismo tiempo, se reducen mutuamente su biodisponibilidad. Los taninos del té reducen la absorción del hierro no hemo. El ácido fítico presente en los cereales integrales se une a los minerales formando fitatos insolubles.

Ejemplos prácticos en la Formulación Nutracéutica

Selenio: la Selenometionina presenta una Biodisponibilidad oral de aproximadamente el 90%, superior a la del selenito de sodio (~50%) y a la del selenato (~60%). Esta diferencia se explica por el mecanismo de absorción: la Selenometionina utiliza los transportadores de aminoácidos en lugar de los iónicos.

Zinc: las formas orgánicas —gluconato, bisglicinato y picolinato— presentan una Biodisponibilidad superior a la del óxido de zinc, que requiere la acidez gástrica para disolverse y resulta menos eficaz en personas con secreción ácida reducida.

Magnesio: el bisglicinato de magnesio y el glicerofosfato de magnesio presentan una Biodisponibilidad superior a la del óxido de magnesio; este último, aunque económico, tiene una biodisponibilidad relativa muy baja y un efecto principalmente osmótico a nivel intestinal.

Omega-3: los ácidos grasos EPA y DHA en forma de triglicéridos reconstruidos (rTG) presentan una Biodisponibilidad superior a la de la forma de éster etílico (EE), que requiere una transesterificación intestinal antes de su absorción. La ingesta junto con una comida rica en grasas aumenta la biodisponibilidad en ambas formas.

Colágeno Marino: el Colágeno hidrolizado en péptidos de bajo peso molecular (por debajo de 3.000 Da) atraviesa el intestino delgado en forma parcialmente intacta, llegando a la circulación en forma de dipéptidos y tripéptidos bioactivos — un mecanismo que no se produce con el colágeno íntegro no hidrolizado.

Biodisponibilidad y opciones de Formulación

La Biodisponibilidad es uno de los criterios fundamentales a la hora de seleccionar los ingredientes de un complemento alimenticio: una forma con mayor Biodisponibilidad permite alcanzar el efecto biológico deseado con dosis más bajas, lo que mejora la tolerabilidad y optimiza la relación coste-eficacia de la formulación. No es el único criterio — la estabilidad del producto, la compatibilidad entre los ingredientes, el formato de envase y las preferencias del consumidor (veganos, alergias) influyen en la decisión final —, pero es sobre el que se asienta la solidez científica de una fórmula.

Recuerde siempre que es importante consultar a un profesional sanitario antes de iniciar cualquier nuevo suplemento o tratamiento.