Biodisponibilité

Biodisponibilité Absolue et Relative

En pharmacologie et en nutraceutique, on distingue deux mesures de la Biodisponibilité:

• Biodisponibilité Absolue — rapport entre la quantité de substance qui atteint la circulation systémique après administration par voie orale et celle qui y parvient après administration par voie intraveineuse (valeur de référence: 100 %). Elle est rarement déterminée pour les nutraceutiques, mais elle est importante pour l’estimation de l’efficacité.
• Biodisponibilité Relative — comparaison entre deux formes différentes d’une même substance, ou entre deux matrices d’administration différentes. Il s’agit du paramètre le plus couramment utilisé lors de la sélection des ingrédients pour la formulation: Sélénométhionine vs sélénite de sodium ; Gluconate de zinc vs oxyde de zinc ; oméga-3 sous forme de triglycérides vs ester éthylique.

Facteurs influençant la Biodisponibilité

La Biodisponibilité orale d’un principe actif est déterminée par une série d’étapes qui commence dans la bouche et s’achève lorsque le principe actif atteint son site d’action. Les principaux facteurs sont les suivants :

• Solubilité — une substance doit se dissoudre dans les fluides gastro-intestinaux pour être absorbée. Les ingrédients peu solubles dans l’eau — tels que la vitamine D, le CoQ10 et de nombreux polyphénols — nécessitent des formulations spécifiques (émulsions, nanoparticules, formes liposomales) pour atteindre une biodisponibilité adéquate.
• Forme Chimique de l’Ingrédient — la structure moléculaire détermine la manière dont la substance interagit avec les transporteurs intestinaux. Les acides aminés chélatés, tels que le Gluconate de Zinc (zinc + acide gluconique) et la Sélénométhionine (sélénium + méthionine), utilisent les transporteurs d’acides aminés pour une absorption plus efficace que les formes inorganiques.
• Matrice Alimentaire — la présence d’aliments dans l’estomac peut augmenter ou réduire la biodisponibilité selon l’ingrédient concerné. La vitamine D liposoluble est mieux absorbée en présence d’un repas contenant des graisses ; le fer non héminique est mieux absorbé à jeun ou en association avec de la vitamine C.
• pH Gastro-intestinal — Le pH fortement acide de l’estomac peut dégrader certains principes actifs (par exemple, les probiotiques, les enzymes) avant qu’ils n’atteignent l’intestin. Les capsules gastro-protégées ou les formulations à enrobage entérique permettent de contourner ce problème.
• Métabolisme de premier passage Hépatique — une partie de la substance absorbée dans l’intestin est métabolisée par le foie avant d’atteindre la circulation systémique, ce qui réduit la fraction biologiquement active.
• Interactions avec d’autres Nutriments — le calcium, le fer et le zinc entrent en concurrence pour les mêmes transporteurs intestinaux lorsqu’ils sont consommés simultanément, ils réduisent mutuellement leur Biodisponibilité. Les tanins du thé réduisent l’absorption du fer non héminique. L’acide phytique présent dans les céréales complètes se lie aux minéraux pour former des phytates insolubles.

Exemples concrets dans le domaine de la Formulation Nutraceutique

Sélénium: la Sélénométhionine présente une Biodisponibilité orale d’environ 90%, supérieure à celle du sélénite de sodium (~50%) et du sélénate (~60%). Cette différence s’explique par le mécanisme d’absorption: la Sélénométhionine utilise les transporteurs d’acides aminés plutôt que les transporteurs ioniques.

Zinc: les formes organiques — gluconate, bisglycinate, picolinate — présentent une Biodisponibilité supérieure à celle de l’oxyde de zinc, qui nécessite l’acidité gastrique pour se solubiliser et s’avère moins efficace chez les personnes présentant une sécrétion acide réduite.

Magnésium: le bisglycinate de magnésium et le glycérophosphate de magnésium présentent une Biodisponibilité supérieure à celle de l’oxyde de magnésium ; ce dernier, bien qu’économique, a une biodisponibilité relative très faible et un effet principalement osmotique au niveau intestinal.

Oméga-3: les acides gras EPA et DHA sous forme de triglycérides reconstitués (rTG) présentent une Biodisponibilité supérieure à celle de la forme d’ester éthylique (EE), qui nécessite une transestérification intestinale avant d’être absorbée. La prise au cours d’un repas riche en lipides augmente la Biodisponibilité des deux formes.

Collagène Marin: le collagène hydrolysé en peptides de faible poids moléculaire (inférieur à 3 000 Da) traverse l’intestin grêle sous une forme partiellement intacte, pour atteindre la circulation sanguine sous forme de dipeptides et de tripeptides bioactifs — un mécanisme qui ne se produit pas avec le collagène intact non hydrolysé.

Biodisponibilité et choix de Formulation

La Biodisponibilité est l’un des critères essentiels dans le choix des ingrédients d’un complément alimentaire: une forme présentant une Biodisponibilité plus élevée permet d’obtenir l’effet biologique souhaité avec des doses plus faibles, ce qui améliore la tolérance et optimise le rapport coût-efficacité de la formulation. Ce n’est pas le seul critère — la stabilité du produit, la compatibilité entre les ingrédients, le format de conditionnement et les préférences des consommateurs (régime végétalien, allergies) contribuent à la décision finale — mais c’est celui sur lequel repose la solidité scientifique d’une formule.

N’oubliez jamais qu’il est important de consulter un professionnel de la santé avant de commencer tout nouveau supplément ou traitement.